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Enfuvirtide ( Fuzeon ), in associazione ad altri farmaci antiretrovirali, trova indicazione nel trattamento dei pazienti con infezione da HIV-1, esposti a precedenti terapie con almeno una delle tre classi di antiretrovirali ( inibitori nucleosidici, inibitori non-nucleosidici, inibitori della proteasi ), che sono risultati intolleranti a queste terapie o non responder.

Il trattamento con Enfuvirtide associato ad un regime antiretrovirale ottimizzato, produce i migliori risultati nei pazienti che presentano al basale una conta CD4+ superiore a 100/mm3, una carica virale al di sotto di 100.000 copie/ml, che sono stati precedentemente trattati con meno di 10 farmaci antiretrovirali e che nel loro regime ottimizzato presentano almeno 2 farmaci attivi.

I pazienti che rispondono a tutti e quattro i criteri hanno un’alta percentuale ( 80% ) di avere una carica virale al di sotto di 400 copie/ml dopo un ciclo terapeutico di 24 settimane.

Gli studi clinici hanno dimostrato che i pazienti trattati con Enfuvirtide presentano un miglioramento in molte misure di HRQL ( qualità della vita associata allo stato di salute ), rispetto a coloro che ricevono solamente la terapia ottimizzata.

Enfuvirtide è un peptide sintetico di 36 aminoacidi derivato dalla sequenza HR2 di gp41 di HIV-1.
Enfuvirtide si lega al dominio HR1 di gp41 sulla superficie virale, inibendo il cambiamento conformazionale della glicoproteina.
In tal modo Enfuvirtide previene la fusione tra l’envelope di HIV e la membrana della cellula CD4, impedendo la penetrazione del capside virale nella cellula bersaglio.( Xagena_2005 )

Raffi F, Med Mal Infect 2005; 34: 18-24

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